普瑞巴林膠囊為硬膠囊、內容物為白色至類(lèi)白色粉末。普瑞巴林膠囊的主要成份為普瑞巴林。那么,普瑞巴林膠囊對泌尿生殖系統的影響是怎樣呢?
普瑞巴林膠囊在人體內的代謝可以忽略不計。普瑞巴林膠囊在給予放射標記的普瑞巴林后,普瑞巴林膠囊約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林膠囊的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物,也在尿中被發(fā)現,占給藥劑量的0.9%。普瑞巴林膠囊在臨床前研究中,未發(fā)現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。
普瑞巴林膠囊和食物同時(shí)服用并不會(huì )對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。普瑞巴林膠囊主要從體循環(huán)清除,并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林膠囊的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林膠囊血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。普瑞巴林膠囊對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者,有必要調整劑量。
普瑞巴林膠囊在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林膠囊的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數相似。普瑞巴林膠囊空腹服用,吸收迅速,普瑞巴林膠囊在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。普瑞巴林膠囊的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無(wú)關(guān)。普瑞巴林膠囊多劑給藥后,24至48小時(shí)內可達穩態(tài)。普瑞巴林膠囊與食物一起服用時(shí),普瑞巴林膠囊的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時(shí)。
普瑞巴林膠囊對泌尿生殖系統的影響,常見(jiàn):性快感缺失、勃起功能障礙、尿頻、尿失禁;少見(jiàn):異常射精、蛋白尿、閉經(jīng)、痛經(jīng)、排尿困難、血尿、腎結石、白帶改變、月經(jīng)過(guò)多、子宮不規則出血、腎炎、少尿、尿潴留、小便異常;罕見(jiàn):急性腎功能衰竭、龜頭炎、膀胱新生物、宮頸炎、性交困難、附睪炎、女性泌乳、腎小球炎、卵巢疾患、腎盂腎炎。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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