藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,腎功能不全患者可以使用來(lái)來(lái)氟米特片嗎?
來(lái)氟米特進(jìn)入血液后,迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測得到。此外,來(lái)氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物,但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現在某些患者血液中并可被定量。來(lái)氟米特代謝的確切臟器尚不清楚,體內外試驗表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過(guò)程中發(fā)揮作用。尚未發(fā)現來(lái)氟米特的特異性代謝酶,僅確定代謝過(guò)程在肝細胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。
活性代謝物M1進(jìn)一步代謝后經(jīng)腎臟排泄,M1也可直接通過(guò)膽汁排泄。單劑量注射放射性標記的來(lái)氟米特后,連續觀(guān)察28天,近43%的總放射活性通過(guò)尿液清除,48%的總放射活性通過(guò)糞便清除。進(jìn)一步分析表明,尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物,糞便中主要是M1;最初96小時(shí)內腎臟是主要清除途徑,然后糞便成為主要清除途徑。靜脈注射M1,清除速率估計在31毫升/小時(shí)。口服活性炭或消膽胺可促進(jìn)藥物消除,使M1半衰期由大于1周,降為不足1天,這表明腸肝循環(huán)是M1半衰期較長(cháng)的主要因素。血液透析和連續活動(dòng)性腹膜透析試驗表明,M1不能被透析。
用藥初期注意監測肝功能和白細胞。嚴重肝損害、病毒性肝炎、免疫缺陷、未控制的感染、活動(dòng)性胃腸疾病、腎功能不全、骨髓功能不良的患者慎用。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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