塞來(lái)昔布膠囊的主要成份為塞來(lái)昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,孕婦使用塞來(lái)昔布膠囊如何呢?
塞來(lái)昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征,塞來(lái)昔布膠囊用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。塞來(lái)昔布膠囊具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結合率與濃度無(wú)關(guān),塞來(lái)昔布膠囊在治療血漿濃度時(shí),塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結合率約為97%。塞來(lái)昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。塞來(lái)昔布膠囊與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,塞來(lái)昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。
塞來(lái)昔布膠囊是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。塞來(lái)昔布膠囊對炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導致炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。塞來(lái)昔布膠囊可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的產(chǎn)生,達到抗炎、鎮痛及退熱作用。
塞來(lái)昔布膠囊的孕婦用藥:妊娠期分級C級。在口服劑量150mg/kg/day時(shí)(按AUC0-24計,暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當),可觀(guān)察到胚胎異常的發(fā)生率增加,如:肋骨融合,胸骨節融合和胸骨節畸形。在兩項關(guān)于大鼠的研究中,其中一項研究發(fā)現在口服劑量30mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計,暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當),有劑量依賴(lài)的膈疝發(fā)生的增加。沒(méi)有妊娠婦女應用本品的研究。只有當考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時(shí)才可考慮在妊娠期使用塞來(lái)昔布。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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