慢性粒細胞白血病是一種影響血液及骨髓的惡性腫瘤，它的特點(diǎn)是產(chǎn)生大量不成熟的白細胞，這些白細胞在骨髓內聚集，抑制骨髓的正常造血；并且能夠通過(guò)血液在全身擴散，導致病人出現貧血、容易出血、感染及器官浸潤等。巰嘌呤片口服胃腸道吸收不完全，約50%。廣泛分布于體液內。血漿蛋白結合率約為20%。本品吸收后的活化分解代謝過(guò)程主要在肝臟內進(jìn)行，在肝內經(jīng)黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等而失去活性。靜脈注射后的半衰期約為90鐘，約半量經(jīng)代謝后在24小時(shí)即迅速從腎臟排泄，其中7～39%以原藥排出。巰嘌呤片適用于慢性粒細胞白血病的急變期嗎？

巰嘌呤片(永康)適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

巰嘌呤片(永康)的主要成份是巰嘌呤。化學(xué)名：6-嘌呤硫醇-水合物，分子式：C5H4N4S·H2O，分子量：170.19，為淡黃色片。巰嘌呤片(永康)用法用量：1、絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周。2、白血病：（1）開(kāi)始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見(jiàn)顯效，如用藥4周后，仍未見(jiàn)臨床改進(jìn)及白細胞數下降，可考慮在仔細觀(guān)察下，加量至每日5mg/kg。（2）維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

巰嘌呤片屬于抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學(xué)結構與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉變過(guò)程。本品進(jìn)入體內，在細胞內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6－巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環(huán)節有二：（1）通過(guò)負反饋作用抑制酰胺轉移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖（PRPP）轉為1－氨基－5－磷酸核糖（PRA）的過(guò)程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。（2）抑制復雜的嘌呤間的相互轉變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉為黃嘌呤核苷酸、鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的過(guò)程，同時(shí)本品還抑制輔酶I（NAD+）的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP）及脫氧三磷酸鳥(niǎo)苷（dGTP），因而腫瘤細胞不能增殖，本品對處于S增殖周期的細胞較敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現象，其原因可能是體內出現了突變的白血病細胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）