阿托伐他汀鈣膠囊,口服后吸收迅速,1-2小時(shí)內血漿濃度達峰。那么,阿托伐他汀鈣膠囊的藥理毒理是怎樣?
阿托伐他汀鈣膠囊的藥理毒理是:
阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的一選擇性、競爭性抑制劑,HMG-CoA還原酶為一限速酶,該酶將3-羥基-3-甲基-戊二酰基輔酶A轉化為甲羥戊酸(包括膽固醇在內的固醇的前體)。甘油三脂和膽固醇在肝臟內合并成極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL)并釋放到血漿中以進(jìn)一步輸送至周?chē)M織。低密度脂蛋白膽固醇(LDL)由極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL)形成并主要通過(guò)受體對高親和力的低密度脂蛋白膽固醇(LDL)分解代謝。阿托伐他汀通過(guò)抑制肝臟內HMG-CoA還原酶和膽固醇的生物合成從而降低血漿中膽固醇和血清脂蛋白濃度,并通過(guò)增加細胞表面的肝臟LDL受體以增強LDL的攝取和代謝。
阿托伐他汀降低低密度脂蛋白膽固醇生成和低密度脂蛋白膽固醇顆粒數。阿托伐他汀導致低密度脂蛋白膽固醇受體活性顯著(zhù)和持久性增加,進(jìn)而循環(huán)中的低密度脂蛋白膽固醇顆粒質(zhì)量發(fā)生有益變化。阿托伐他汀可有效降低純合子家族性高膽固醇血癥患者的低密度脂蛋白膽固醇水平,通常降脂類(lèi)藥物對這類(lèi)患者的療效不佳。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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