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鹽酸多奈哌齊片的藥理毒理是?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/21 14:19:24
    導讀:鹽酸多奈哌齊片的藥理毒理:目前認為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發(fā)病機制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過(guò)增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。

鹽酸多奈哌齊片的主要成分為化學(xué)名:(±)-2,3-雙羥基-5,6-雙甲氧基-2-{[1-(苯甲基)-4-呱啶基]甲基}-1H-茚-1-酮鹽酸鹽,分子式:C24H29NO3Cl分子量:415.96,那么鹽酸多奈哌齊片的藥理毒理是什么?

鹽酸多奈哌齊片的藥理毒理:目前認為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發(fā)病機制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過(guò)增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。

若按上述作用機制推測,隨著(zhù)病程的進(jìn)展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,多奈哌齊的作用可能會(huì )減弱。目前尚無(wú)證據表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。

毒理研究:生殖毒性:大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8倍),生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天(按體表面積折算,分別約為推薦人用最大劑量的13倍和16倍),未見(jiàn)明顯致畸作用。

另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8倍),死產(chǎn)數輕微升高,產(chǎn)后4天內子代的成活率輕微下降。遺傳毒性:在A(yíng)mes細菌回復突變試驗中未見(jiàn)多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中,可見(jiàn)多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性:目前尚無(wú)多奈哌齊的致癌性研究資料。

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(實(shí)習編輯:歐國榮)

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