在服用藥物之前，大多數人都習慣看一下藥物的說(shuō)明書(shū)，了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么，鹽酸達泊西汀片(必利勁)的說(shuō)明書(shū)有什么？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：鹽酸達泊西汀片

商品名稱(chēng)：鹽酸達泊西汀片(必利勁)

英文名稱(chēng)：DapoxetineHydrochlorideTablet

拼音全碼：YanSuanDaBoXiTingPian(BiLiJin)

【主要成份】鹽酸達泊西汀。

【成份】

分子式：C21H23NO.HCl

【性狀】必利勁為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

【適應癥/功能主治】必利勁適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者：1.陰莖在插入陰道之前、過(guò)程當中或者插入后不久，以及未獲性滿(mǎn)足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續的或反復的射精；2.因早泄（PE）而導致的顯著(zhù)性個(gè)人苦惱或人際交往障礙；3.射精控制能力不佳。

【規格型號】30mg*6s

【用法用量】口服。藥片應完整片吞下。建議患者至少用一滿(mǎn)杯水送服藥物。患者應盡量避免暈厥或頭暈等前驅癥狀所引起的受傷。1.成年男性(18至64歲)對于所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時(shí)服用。如果服用30mg后效果不夠滿(mǎn)意且副作用尚在可接受范圍以?xún)龋梢詫⒂盟巹┝吭黾又磷畲笸扑]劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時(shí)一次。本品可以在餐前或餐后服用(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)部分)。如果醫生選用本品治療早泄，應當在使用該藥品治療后首個(gè)4周評價(jià)風(fēng)險與患者報告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風(fēng)險-利益平衡并決定是否繼續使用本品治療。2.老年人(65歲及以上)尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為有關(guān)本產(chǎn)品在該人群中使用的數據極為有限(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)部分)。兒童及青少年本品不用于18歲以下人群。3.腎臟損傷患者輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時(shí)不需要進(jìn)行劑量調整，但是應謹慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)部分)。

【不良反應】臨床試驗中最常見(jiàn)的(≥5%)藥物不良反應包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見(jiàn)的導致停藥的事件包括惡心和眩暈。

【禁忌】1.必利勁禁止用于已知對鹽酸達泊西汀或任何輔料過(guò)敏的患者。2.必利勁禁止用于心臟有明顯病理狀況的患者【例如心力衰竭(NYHAII-IV級)，沒(méi)有用永久性起搏器治療的傳導異常(2級或3級的房室阻滯或病竇綜合征)，明顯的心肌缺血和瓣膜疾病】3.必利勁既不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)共同使用，也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止后14天內使用。同樣，在停用必利勁后7天內也不能使用單胺氧化酶抑制劑(參見(jiàn)藥物相互作用部分)。4.必利勁既不能與硫利達嗪共同使用，也不能在硫利達嗪治療停止后14天之內使用。同樣，在停用必利勁后7天內也不能服用硫利達嗪(參見(jiàn)藥物相互作用部分)。5.必利勁禁用于同時(shí)服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細胞色素P4503A4抑制劑的患者。6.必利勁禁止用于中度和重度肝損傷患者。

【注意事項】1.一般注意事項必利勁僅用于患有早泄的男性患者。必利勁在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時(shí)，尚無(wú)有關(guān)必利勁在該人群中延遲射精作用的數據。建議患者不應將必利勁與“娛樂(lè )藥”同時(shí)服用，原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴重不良事件。2.建議患者不要在服用必利勁時(shí)同時(shí)服用具有興奮作用的精神管制藥品。3.在服用必利勁時(shí)要避免服用酒精。4.使用必利勁可能會(huì )引起暈厥或頭暈。5.同時(shí)服用中度細胞色素P4503A4抑制劑，像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，必利勁服用劑量?jì)H限于30mg，并且建議慎用。6.同時(shí)服用強細胞色素P4502D6抑制劑或已知細胞色素P4502D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時(shí)要謹慎，因為這樣可能會(huì )導致暴露量增加，最終可能導致更高的劑量依賴(lài)性不良反應的發(fā)生率和嚴重性。7.必利勁不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者，同時(shí)，出現上述疾病癥狀的任何患者均應停用必利勁。8.由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會(huì )降低癲癇的閾值，出現癲癇發(fā)作的任何患者均應停用必利勁，同時(shí)，患有不穩定癲癇的患者應避免使用必利勁。9.必利勁不應用于18歲以下人群。10.不推薦必利勁用于嚴重腎臟損傷的患者，輕度或中度腎臟損傷的患者應慎用必利勁。11.和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，必利勁的使用和一些眼部反應有關(guān)聯(lián)，例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內壓升高或有閉角型青光眼風(fēng)險的患者應慎用必利勁。12.請置于兒童不易拿到處。

【兒童用藥】本品不應用于18歲以下人群。

【老年患者用藥】1.尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為本產(chǎn)品在該人群中使用的數據極為有限。2.對使用60mg鹽酸達泊西汀的單次給藥臨床藥理學(xué)研究的分析表明，健康老年男性與健康青年男性在藥代動(dòng)力學(xué)參數(Cmax，AUCinf，Tmax)上沒(méi)有顯著(zhù)差異。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】婦女不適合使用本品。

【藥物相互作用】1.與單胺氧化酶抑制劑之間出現相互作用的可能性在同時(shí)服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的患者中，已有嚴重(有時(shí)致命)反應的報告，這些反應包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經(jīng)性不穩并伴有生命體征可能的快速波動(dòng)和精神狀態(tài)的改變，包括極度興奮并發(fā)展成譫妄和昏迷。2.與硫利達嗪之間出現相互作用的可能性硫利達嗪?jiǎn)斡每梢匝娱L(cháng)QTc間期，后者伴有嚴重的室性心律失常。一些能夠抑制細胞色素P4502D6同工酶的藥品例如必利勁，能夠抑制硫利達嗪的代謝從而導致硫利達嗪濃度的升高，而這會(huì )增加對QTc間期的延長(cháng)作用。3.具有5-羥色胺效應的藥品/草藥與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，必利勁與具有5-羥色胺效應的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯(lián)用可能會(huì )導致5-羥色胺效應的發(fā)生。

【藥物過(guò)量】在臨床試驗期間沒(méi)有過(guò)量用藥的報道。在本品以每日最多240mg(兩次120mg，中間間隔3小時(shí))給藥的臨床藥理學(xué)研究中，沒(méi)有出現非預期的不良事件。一般而言，選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑過(guò)量用藥的癥狀包括5-羥色胺介導的不良反應，例如嗜睡、胃腸道功能紊亂例如惡心和嘔吐、心動(dòng)過(guò)速、顫動(dòng)、興奮和眩暈。在過(guò)量用藥的情況下，應該根據需要采取標準的支持措施。由于鹽酸達泊西汀具有較高的蛋白質(zhì)結合和較大的分布體積，強化利尿、透析、血液灌注和換血療法不太可能會(huì )有效。目前尚無(wú)針對本品的特異性解毒藥。

【藥理毒理】1.達泊西汀治療早泄的作用機制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收，從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。2.人類(lèi)的射精主要由交感神經(jīng)系統介導。射精的反射通路來(lái)源于脊髓反射中心，該通路由腦干介導，而該反射中心最初會(huì )受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中，達泊西汀通過(guò)作用于脊椎上水平抑制射精驅動(dòng)反射，這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個(gè)必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實(shí)現射精。達泊西汀可以調節大鼠的這種射精反射，從而延長(cháng)陰部運動(dòng)神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期，并減少PMRD的持續時(shí)間。

【藥代動(dòng)力學(xué)】1.吸收口服后，達泊西汀被迅速吸收，大約在1-2小時(shí)后達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。空腹狀態(tài)下單次口服30mg和60mg達泊西汀后，分別在1.01和1.27小時(shí)后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax（10%）并適度增加AUC(12%)，同時(shí)，還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時(shí)間；然而，攝入高脂飲食不會(huì )影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服，也可以不用。2.分布在體外，99%以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結合。活性代謝產(chǎn)物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。達泊西汀可快速分布，平均穩態(tài)分布容積為162L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后，所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時(shí)。3.代謝體外研究表明，達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統清除，主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀(guān)察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中，達泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物，其中主要通過(guò)下列生物轉化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。有證據表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過(guò)代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀，它具有和達泊西汀相等的活力，雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%。考慮到活力和血漿非結合濃度，在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。4.排泄達泊西汀的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。達泊西汀能夠快速清除，證據就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。

【貯藏】常溫保存。

【包裝】30毫克*6片/盒。

【有效期】36月

【執行標準】JX20090323

【批準文號】H20130184

【生產(chǎn)企業(yè)】Berlin-ChemieAG

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（實(shí)習編輯：李偉君）