奧拉西坦膠囊為膠囊,內含白色結晶性粉末。奧拉西坦膠囊的主要成份為奧拉西坦。化學(xué)名稱(chēng):4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,使用奧拉西坦膠囊會(huì )出現睡眠異常嗎?
奧拉西坦膠囊的達峰時(shí)間約為1小時(shí),奧拉西坦膠囊的峰濃度48.34μg/ml±;18.35μg/ml~54.96μg/ml±34.73μg/ml,表觀(guān)分布容積27.45±21.16~36.18±28.73L,奧拉西坦膠囊的消除半衰期t1/2為3.34±1.59~4.74h±1.41小時(shí),總清除率Cl(s)為6.78±5.50-11.65±5.40L/h。奧拉西坦膠囊的急性毒性低,小鼠灌胃給藥10g/kg,奧拉西坦膠囊的靜脈給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見(jiàn)動(dòng)物死亡。
奧拉西坦膠囊的藥物消除較迅速,奧拉西坦膠囊服藥后48小時(shí)內40%的原形藥經(jīng)尿中排出。奧拉西坦膠囊的老年組和青年組排泄率常數分別為0.1098±0.0306和0.1295±0.0390h[sup]-1[/sup]消除半衰期t1/2分別為6.76±1.98和5.88±1.99小時(shí),奧拉西坦膠囊在不同年齡的正常人體內的消除規律基本一致。奧拉西坦膠囊未表現出致突變、致癌作用和生殖毒性。奧拉西坦膠囊口服吸收迅速,奧拉西坦膠囊進(jìn)入血后能迅速分布于全身體液。
奧拉西坦膠囊據國外文獻報道,奧拉西坦的不良反應少見(jiàn),少數患者出現精神興奮和睡眠異常。本品在357例Ⅱ期臨床研究中,僅個(gè)別患者出現惡心和胃部不適。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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