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甲苯咪唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/14 11:38:11
    導讀:本品口服后由于不完全吸收和廣泛的系統前代謝(首過(guò)效應)約有20%的劑量進(jìn)入循環(huán)系統。通常在用藥后2—4小時(shí)可達最大血漿藥物濃度。與高脂肪餐同服可使甲苯咪唑的生物利用度有所增加。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,甲苯咪唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何?

甲苯咪唑片的藥代動(dòng)力學(xué):

1.吸收:本品口服后由于不完全吸收和廣泛的系統前代謝(首過(guò)效應)約有20%的劑量進(jìn)入循環(huán)系統。通常在用藥后2—4小時(shí)可達最大血漿藥物濃度。與高脂肪餐同服可使甲苯咪唑的生物利用度有所增加。

2.分布:甲苯咪唑的血漿蛋白結合率為90-95%分布容積為1—2L/Kg,這表明甲苯瞇唑可滲透至血管外。這些數據來(lái)源于長(cháng)期使用甲苯咪唑治療患者(40mg/kg/日,3--21個(gè)月)組織中的藥物濃度資料。

3.代謝:口服后甲苯咪唑主要經(jīng)肝臟代謝,其主要代謝產(chǎn)物(甲苯咪唑的氨基化和羥氨化形式)的血漿濃度明顯高于甲苯咪唑。肝功能損害代謝功能損害或膽排出功能損害可能會(huì )使甲苯瞇唑的血漿濃度升高。

4.消除:甲苯咪唑及其代謝產(chǎn)物可能會(huì )經(jīng)過(guò)一定程度的肝腸循環(huán)然后被排泄至尿液和糞便中。多數患者口服本品后的表觀(guān)消除半衰期為3—6小時(shí)。

5.穩態(tài)藥動(dòng)學(xué):長(cháng)期給藥(40mg/kg/日3—21個(gè)月)過(guò)程中,甲苯咪唑及其主要代謝產(chǎn)物的穩態(tài)血漿濃度約比單劑量給藥的血漿濃度高3倍。

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(實(shí)習編輯:李建雄)

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