托吡酯片的主要成份為托吡酯。化學(xué)名:2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,托吡酯片的孕婦用藥會(huì )是怎樣呢?
托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。托吡酯片用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。
托吡酯片是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。托吡酯片在對體外培養的神經(jīng)細胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現托吡酯具有抗癲癇作用。托吡酯片可阻斷神經(jīng)元持續去極化導致的反復電位發(fā)放,托吡酯片的作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān),表明托吡酯可以阻斷鈉通道。
托吡酯片可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,托吡酯片可以加強氯離子內流,表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用;托吡酯片可降低谷氨酸AMPA受體的活性,托吡酯片可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。托吡酯片的抗癲癇特性與苯二氮類(lèi)藥物明顯不同,托吡酯片可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。
托吡酯片可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異噁唑-4-丙酸)亞型的作用,托吡酯片對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。托吡酯片的作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關(guān),1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。
托吡酯片的孕婦用藥:動(dòng)物研究表明,本品具有生殖毒性。在對大鼠進(jìn)行的試驗中,托吡酯可通過(guò)胎盤(pán)屏障。尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品足夠的、良好對照的研究。妊娠記錄數據顯示,妊娠期使用本品與先天畸形(例如:路面缺損,如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統異常)可能有相關(guān)性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報告。此外、這些數據記錄和其他的研究顯示,與單藥治療相比,本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險。只有在潛在利益超過(guò)對胎兒可能的風(fēng)險時(shí)才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進(jìn)行治療或醫學(xué)咨詢(xún)時(shí),醫生應權衡使用本品治療的利益和風(fēng)險。如果在妊娠期使用本品或者如果患者在使用本品期間妊娠,醫生應告知患者本品對胎兒的潛在危害。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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