使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收：當腸溶片通過(guò)胃進(jìn)入小腸之后，其中的雙氯芬酸可迅速完全地被吸收。盡管如此，由于本品為腸溶劑型，可能延遲起效時(shí)間。用餐時(shí)服藥，可降低藥物吸收速度，但并不減少藥物活性物質(zhì)的吸收量。

服用兩片（50mg）后，平均２小時(shí)即可達到平均峰值血藥濃度1.5μg/ml(5μmol/L)，其血藥濃度與用藥劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。

如飯時(shí)或飯后服用本藥，其通過(guò)胃部時(shí)間將比飯前服用要慢，但雙氯芬酸的吸收量不變。

由于藥物首次通過(guò)肝臟時(shí)約有1/2的活性物質(zhì)被代謝(首過(guò)效應)，所以口服或直腸給藥的藥－時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)約是非腸道給藥同等劑量AUC的1/2。

給予兒童和成人等價(jià)劑量（mg/kg體重）后，其觀(guān)察到的血藥濃度相似。

當重復給藥時(shí)，其藥代動(dòng)力學(xué)行為不變。按推薦時(shí)間間隔給藥，未出現蓄積現象。

分布：雙氯芬酸的血清蛋白結合率為99.7%，其中主要是與白蛋白結合（99.4%）。計算所得表觀(guān)分布容積為0.12-0.17L/kg。

雙氯芬酸可進(jìn)入滑液，當血漿濃度到達峰值后約2-4小時(shí)內測得滑液中濃度最高。藥物在滑液中的表觀(guān)消除半衰期為3-6小時(shí)。這意味著(zhù)，在用藥后僅2小時(shí)，滑液中活性物質(zhì)的濃度就已經(jīng)高于它在血漿中的濃度，并能維持12小時(shí)。

生物轉化：部分原形分子經(jīng)葡萄糖醛酸化進(jìn)行生物轉化，但主要轉化途徑為單羥化、多羥化或甲基化反應，產(chǎn)生幾種酚酸類(lèi)代謝產(chǎn)物（3’－羥基，4’－羥基，5’-羥基，4’,5－羥基和3’－羥基－4’－甲氧基－雙氯芬酸），然后大部分發(fā)生葡萄糖醛酸化。其中兩種代謝產(chǎn)物有生物活性，但其活性遠小于雙氯芬酸。

消除：血漿中，雙氯芬酸的總清除率為263±56ml/min（平均值±標準差），其血漿消除半衰期為1-2小時(shí)。四種代謝產(chǎn)物（含兩種活性代謝物）同樣具有短的血漿半衰期為1-3小時(shí)。3’－羥基－4’－甲氧基－雙氯芬酸有比較長(cháng)的血漿半衰期。然而，此代謝物實(shí)際上沒(méi)有活性。

給藥劑量的約60%以原型分子的葡萄糖醛酸化結合物和代謝物的形式經(jīng)腎臟排泄，后者中的大多數也轉化為葡萄糖醛酸化結合物。原形藥物的排泄不足1%。劑量的其余部分是以代謝物的形式，通過(guò)膽汁排泄到腸道中，從糞便中清除。

特殊臨床情況下的藥代動(dòng)力學(xué)：

未觀(guān)察到藥物的吸收、代謝或排泄與年齡有相關(guān)性。

對已知腎功能不全的患者，按常規劑量治療時(shí)，從單劑量的代謝動(dòng)力學(xué)看，原型藥物不會(huì )產(chǎn)生蓄積。當肌酐清除率＜10ml/min時(shí),計算所得羥基代謝物穩態(tài)血漿水平比正常人高出大約4倍,然而這些代謝物最終可以經(jīng)膽汁被清除。

對已知肝功能不全的患者（如慢性肝炎，非失代償性肝硬化），雙氯芬酸的代謝動(dòng)力學(xué)和代謝情況與無(wú)肝病的患者相同。

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（實(shí)習編輯：王博英）