氨茶堿片的主要成分為氨茶堿。化學(xué)名為1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物。那么,氨茶堿片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢?
氨茶堿片的藥理毒理是:本品為茶堿與乙二胺復鹽,其藥理作用主要來(lái)自茶堿,乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜,過(guò)去認為通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著(zhù),因此有益于改善呼吸功能。
氨茶堿片的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服本品能迅速被吸收。在體內氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結合率為60。T1/2新生兒(6個(gè)月內)大于24小時(shí),小兒(6月以上)3.7小時(shí);1.1小時(shí),成人(不吸煙并無(wú)哮喘者)8.7小時(shí);2.2小時(shí),吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時(shí)。空腹狀態(tài)下口服本品,在2小時(shí)血藥濃度達峰值。本品大部分以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)腎排出,10%以原形排出。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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