酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。那么,酒石酸伐尼克蘭片會(huì )出現血管神經(jīng)性水腫嗎?
酒石酸伐尼克蘭片的清除半衰期約為24小時(shí),酒石酸伐尼克蘭片腎臟排泄主要通過(guò)腎小球濾過(guò)及腎小管借助于有機陽(yáng)離子轉運蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4小時(shí)達到血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片對健康志愿者多次口服給藥后,酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內達到穩態(tài)。酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。
酒石酸伐尼克蘭片的體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。酒石酸伐尼克蘭片經(jīng)抑制實(shí)驗檢測的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。酒石酸伐尼克蘭片的研究亦顯示,酒石酸伐尼克蘭片在人類(lèi)離體肝細胞中,酒石酸伐尼克蘭片未誘導細胞色素P450酶1A2及3A4的活性。酒石酸伐尼克蘭片對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物,酒石酸伐尼克蘭片改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數的可能性不大。
有服用酒石酸伐尼克蘭片治療的患者出現超敏反應的上市后報告,包括血管神經(jīng)性水腫。臨床癥狀包括面部、口部(舌頭、嘴唇、牙齦)、四肢以及頸部(咽和喉部)腫脹。此外,還有少見(jiàn)的危及生命的血管神經(jīng)性水腫的報告,由于導致呼吸功能障礙需要緊急醫療處理,應告知患者,在出現上述癥狀的情況下停止服用本品并立即尋求醫療救助。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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