酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為酒石酸伐尼克蘭。化學(xué)名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,酒石酸伐尼克蘭片的用法用量有什么呢?
酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。酒石酸伐尼克蘭片對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結合力強于與其它常見(jiàn)尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白(]2000倍)的結合力。酒石酸伐尼克蘭片與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產(chǎn)生激動(dòng)作用,酒石酸伐尼克蘭片同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結合,酒石酸伐尼克蘭片發(fā)揮戒煙作用的機制。酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內神經(jīng)化學(xué)研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動(dòng),酒石酸伐尼克蘭片作用顯著(zhù)弱于尼古丁。
酒石酸伐尼克蘭片的用法用量:本品用于口服。首先按如下方法進(jìn)行1周的劑量遞增,之后推薦劑量為每日2次,每次1mg。1.第1-3日:0.5mg,每日1次(白色片)。2.第4-7日:0.5mg,每日2次(白色片)3.第8日-治療結束:1mg,每日2次(淡藍色片)。4.患者應設定戒煙日期并在此日期前1-2周開(kāi)始服用本品。5.對無(wú)法耐受本品不良反應的患者,可暫時(shí)或長(cháng)期將劑量降至每日2次,每次0.5mg。6.本品應用水整片吞服,餐前餐后均可服用。7.患者應服用本品治療12周。8.對于經(jīng)12周治療戒煙成功的患者,可考慮續加一個(gè)12周療程,劑量仍為每日2次,每次1mg。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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