熊去氧膽酸片為白色片,用于膽固醇型膽結石,形成及膽汁缺乏性脂肪瀉,也可用于預防藥物性結石形成及治療脂肪痢(回腸切除術(shù)后)。那么,熊去氧膽酸片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢?
藥理毒理:本品可增加膽汁酸的分泌,同時(shí)導致膽汁酸成分的變化,使本品在膽汁中的含量增加。本品還能顯著(zhù)降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的摩爾濃度和膽固醇的飽和指數,從而有利于結石中膽固醇逐漸溶解。
藥代動(dòng)力學(xué):熊去氧膽酸系弱酸,當發(fā)生微膠粒聚集時(shí),其pKa值約為6.0。口服后主要由回腸吸收。通過(guò)肝臟時(shí)被攝取5%~60%,明顯低于鵝去氧膽酸(UDCA),僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)。口服后1小時(shí)和3小時(shí)分別出現兩個(gè)血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。T1/2為3.5~5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或牛黃酸迅速結合,從膽汁排入小腸,參加肝循環(huán)。小腸內結合的UDCA一部分在水解回復為游離型,另一部分在細菌作用下轉變?yōu)槭懰幔笳哌M(jìn)而被硫酸鹽化,從而降低其潛在的肝臟毒性。
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(實(shí)習編輯:林博)
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