艾力達為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。艾力達的主要成份為鹽酸伐地那非,化學(xué)名稱(chēng):2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么,艾力達的注意事項有什么呢?
艾力達通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),艾力達具有增加性刺激作用下海綿體局部?jì)仍葱缘囊谎趸尼尫牛瑥亩鰪娦源碳さ淖匀环磻0_對酶的純化試驗表明,艾力達是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,艾力達對人PDE5的IC50為0.7nM。
艾力達用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。艾力達對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。艾力達在體外試驗中,艾力達通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。
艾力達在清醒的兔試驗中,艾力達使陰莖勃起的作用依賴(lài)于內源性一氧化氮合酶的水平,艾力達作用能被一氧化氮供體加強。艾力達的一項有安慰劑對照的Rigiscan研究顯示,部分受試者在服用艾力達20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入(≥60%硬度)所有服用艾力達的受試者與安慰劑組相比,陰莖的勃起反應在給藥25分鐘后具有顯著(zhù)性差異。艾力達的注意事項是:
1.由于性活動(dòng)伴有一定程度的心臟危險性,故醫生對患者勃起障礙采取任何治療之前,應首先考慮其心臟狀況。伐地那非的擴血管特性可能導致血壓暫時(shí)性的輕度降低。伴左心室流出障礙,如主動(dòng)脈狹窄和特發(fā)性肥厚性主動(dòng)脈瓣下狹窄的患者可對擴血管藥物敏感,包括PDE5抑制劑。由于具有潛在的心臟危險性,不推薦心臟病患者進(jìn)行性交,因此通常不能使用治療勃起障礙的藥物。一項59例健康男性受試者服用伐地那非對QT間期影響的研究表明,治療劑量(10mg)和超劑量(80mg)的伐地那非導致QTc間期的延長(cháng)。
2.臨床應用伐地那非時(shí)須考慮到這點(diǎn)。先天性QT間期延長(cháng)(長(cháng)QT綜合癥)的患者和服用IA類(lèi)(如奎尼丁,普魯卡因胺)或III類(lèi)(如胺碘酮,索他洛爾)抗心律失常藥物應避免服用伐地那非。
3.對于陰莖具有解剖畸形的(如:成角,海綿體纖維化,Peyronie’s病),或者陰莖勃起無(wú)法消退(如:鐮狀細胞病,多發(fā)性骨髓瘤和白血病)的患者,治療其勃起障礙時(shí)需謹慎用藥。聯(lián)合使用其它治療勃起障礙方法時(shí),伐地那非的安全性和療效尚未研究,因此不推薦聯(lián)合使用。對于下列情況的患者,伐地那非的安全性尚未研究,除非有進(jìn)一步的資料才推薦使用伐地那非:嚴重肝病,需透析的晚期腎病,低血壓(靜息收縮壓<90mmHg),近期患有腦卒中或心肌梗死(6個(gè)月內),不穩定型心絞痛,家族退行性眼部疾病如色素性視網(wǎng)膜炎。
4.某些患者同時(shí)服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導致癥狀性低血壓。除非有進(jìn)一步的資料,服用α-受體阻滯劑6小時(shí)內不能服用伐地那非。服藥6小時(shí)后,應用伐地那非的最大劑量不得超過(guò)5mg。但患者服用α-受體阻滯劑坦洛新時(shí),對服藥間歇不作要求。只有當患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩定時(shí),才能合并用藥。伐地那非未應用于患有出血異常或消化性潰瘍活動(dòng)期的患者,因此只有在進(jìn)行謹慎的利益-風(fēng)險評估后才能使用。伐地那非單獨使用或與阿司匹林聯(lián)合時(shí),對出血時(shí)間沒(méi)有影響。
5.人血小板體外試驗表明,單獨使用伐地那非不會(huì )抑制多種血小板因子誘導的血小板凝集。超劑量治療時(shí),觀(guān)察到伐地那非輕微地增強硝普鈉、一氧化氮供體的抗凝作用,呈濃度依賴(lài)性。伐地那非合用肝素對大鼠的出血時(shí)間無(wú)影響,但其相互作用未在人體中進(jìn)行研究。駕駛和操作機械設備的能力:駕駛和操作機械之前患者應考慮到自身對伐地那非的反應。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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