他克莫司軟膏的藥理作用是怎樣的？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/7/29 12:10:23

導讀：

藥理作用就是藥物的作用機制，在體內上與什么結合作用在什么酶上來(lái)發(fā)揮作用的，就是這樣，它與藥物的用途是有區別的，用途一般直接是指導能治什么病。

那么，他克莫司軟膏的藥理作用是怎樣的？

他克莫司軟膏是世界上首個(gè)非糖皮質(zhì)激素外用免疫調節劑。主要成份：每克本品含他克莫司0.03%或0.1%(w/w)，軟膏基質(zhì)為礦物油、石蠟、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蠟。

他克莫司軟膏適用于因潛在危險而不宜使用傳統療法、或對傳統療法反應不充分、或無(wú)法耐受傳統療法的中到重度特應性皮炎患者，作為短期或間歇性長(cháng)期治療。

他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解，但是這些發(fā)現與特應性皮炎的臨床關(guān)系還不明確。他克莫司已被證實(shí)可以抑制T淋巴細胞活化，首先與細胞內蛋白FKBP-12結合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物，從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T細胞核轉錄因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT這種核成分會(huì )啟動(dòng)基因轉錄形成淋巴因子（例如IL-2，干擾素）。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉錄，所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質(zhì)的釋放，下調朗格罕細胞表面FCRI的表達。

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（實(shí)習編輯：陳生）

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