甲硝唑芬布芬膠囊為膠囊劑,內容物為白色或微黃色粉末或顆粒。甲硝唑芬布芬膠囊的組分為甲硝唑100mg,芬布芬75mg。那么,甲硝唑芬布芬膠囊的注意事項會(huì )是怎樣呢?
甲硝唑芬布芬膠囊在唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中等藥物的濃度均與同期血藥濃度相近,并都能達到有效濃度。甲硝唑芬布芬膠囊的蛋白結合率小于20%。甲硝唑芬布芬膠囊部分在肝臟代謝。
甲硝唑芬布芬膠囊的代謝物也具有抗菌作用。甲硝唑芬布芬膠囊的血消除半衰期(T1/2β)為7-8小時(shí),60%-80%經(jīng)腎排泄,其中20%為原形,其余為代謝物(25%為葡萄糖醛酸結合物,14%為其他代謝結合物)。甲硝唑芬布芬膠囊10%隨類(lèi)便排泄,14%從皮膚排泄。甲硝唑芬布芬膠囊口服后2小時(shí)左右80%被吸收。
甲硝唑芬布芬膠囊的活性代謝物的血濃度在6-8小時(shí)達峰值。甲硝唑芬布芬膠囊的半衰期(T1/2)較長(cháng),約7小時(shí),但72小時(shí)仍在血中可以測到濃度。甲硝唑芬布芬膠囊的血漿蛋白結合率為98%-99%。66%由尿排出,10%由呼吸道排出,10%由糞便排出。
甲硝唑芬布芬膠囊口服吸收良好,生物利用度80%以上。甲硝唑芬布芬膠囊口服0.25g、0.5g和2g1-2小時(shí)后的血藥峰濃度(Cmax)分別為6mg/L、12mg/L和40mg/L,甲硝唑芬布芬膠囊的達峰時(shí)間(Tmax)為1-2小時(shí)。甲硝唑芬布芬膠囊廣泛分布于各組織和體液中,甲硝唑芬布芬膠囊能通過(guò)血-腦脊液屏障。甲硝唑芬布芬膠囊的注意事項是:
1.致癌、致突變作用:動(dòng)物試驗或體外測定發(fā)現本品具致癌、致突變作用,但人體中尚未證實(shí)。
2.使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統不良反應,應及時(shí)停藥。
3.本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗結果,使其測定值降至零。
4.用藥期間不應飲用含酒精的飲料,因可引起體內乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過(guò)程,導致雙硫侖樣反應,患者可出現腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
5.肝功能減退者本品代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內蓄積,應減量使用,并作血藥濃度監測。
6.本品可自胃液持續清除,某些放置胃管作吸引減壓者,可引起血藥濃度下降。血液透析時(shí),本品及代謝物迅速被清除,故應用本品不需減量。
7.厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者,給藥間隔時(shí)間應由8小時(shí)延長(cháng)至12小時(shí)。
8.重復一個(gè)療程前,應做白細胞計數。
9.同其他非甾體抗炎藥有交叉過(guò)敏反應。
10.念珠菌感染者應用本品,其癥狀會(huì )加重,需同時(shí)給抗真菌治療。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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