奧卡西平片為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類(lèi)白色。那么,奧卡西平片出現的低鈉血癥是怎樣呢?
奧卡西平片主要通過(guò)奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。奧卡西平片和MHD的作用機制被認為主要是通過(guò)阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩定了過(guò)度興奮的神經(jīng)元細胞膜,奧卡西平片抑制了神經(jīng)元的重復放電,奧卡西平片減少突觸沖動(dòng)的傳播。奧卡西平片通過(guò)增加鉀的傳導性和調節高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。奧卡西平片未發(fā)現對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調節性受體位點(diǎn)有作用。
奧卡西平片用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,奧卡西平片可以治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。奧卡西平片及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動(dòng)物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。奧卡西平片可防止嚙齒類(lèi)動(dòng)物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,奧卡西平片并且消除或減少體內植入鋁制植入物恒河猴慢性復發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。奧卡西平片對小鼠和大鼠分別本品或MHD,連續進(jìn)行5天或4周的治療后,奧卡西平片未發(fā)現耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。
奧卡西平片的低鈉血癥,可達2.7%的病人使用本品治療時(shí),血清鈉會(huì )下降到125mmol/L以下,但常常沒(méi)有臨床癥狀,并不需要調整治療。如果考慮臨床干預,來(lái)自臨床試驗的經(jīng)驗顯示,減少或者停用本品,或者對病人采取保守治療(例如,減少液體的攝入),血清鈉水平都會(huì )回到正常基線(xiàn)以上。以下情況需注意:有腎臟疾病并且有低鈉血癥的病人;同時(shí)使用能降低血鈉水平的藥物(例如利尿劑,和抗利尿激素(ADH)不適當分泌相關(guān)的藥物)治療的病人,在開(kāi)始用本品前應該測定血清鈉水平,開(kāi)始治療以后大約兩周測定血清鈉水平。然后,在治療的前三個(gè)月中,每隔一個(gè)月,或者根據臨床需要測定血清鈉水平。對于上述提到的危險因素在老齡病人中應更加注意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時(shí)又使用本品治療的病人,也應進(jìn)行血清鈉的監測。作為一條原則,在用本品治療時(shí),如果出現低鈉血癥的臨床表現,就應該考慮測定血清鈉水平。另外,測定血清鈉水平可以作為某些患者常規實(shí)驗室監測的一部分。如果觀(guān)察到低鈉血癥,限制水攝入是一種重要的糾正方法。盡管奧卡西平極少導致心臟傳導功能障礙,但是對既往有過(guò)傳導障礙[如房室傳導阻滯(AV),心律不齊]的患者應慎用此藥。
心功能衰竭的病人,應定期進(jìn)行體重監測,以確定是否有液體潴留。如果有液體潴留或者心功能的惡化,應測定血清鈉水平。如果明確有低鈉血癥,限制液體的攝入是一條重要的治療辦法。
盡管臨床試驗沒(méi)有提示用奧卡西平治療能導致心臟傳導阻滯,然而,從理論上講,對有心臟傳導疾病的病人(例如房室傳導阻滯,心律失常),應該密切監測。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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