米氮平片為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕。米氮平片的主要成份為米氮平。那么,使用米氮平片會(huì )出現體重增加嗎?
米氮平片在所推薦的劑量范圍內,米氮平片的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線(xiàn)性。米氮平片大多被代謝,并在服藥后幾天內通過(guò)尿液和糞便排出體外。米氮平片的清除半衰期的長(cháng)短正適合于將服用方式定為每日1次。米氮平片的血藥濃度在服藥3-4天后達到穩態(tài),此后將無(wú)體內聚積現象發(fā)生。米氮平片同時(shí)阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體,米氮平片的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。
米氮平片主要生化方式為脫甲基及氧化反應,隨后是結合反應。米氮平片在脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。米氮平片對肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。米氮平片的抗組織胺受體(H1)特性起著(zhù)鎮靜作用。米氮平片有較好的耐受性,幾乎無(wú)抗膽堿能作用,米氮平片對心血管系統無(wú)影響。
米氮平片口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),米氮平片約2小時(shí)后血漿濃度達到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結合。米氮平片的平均半衰期為20-40小時(shí),偶見(jiàn)長(cháng)達65小時(shí),米氮平片在年輕人中也偶見(jiàn)較短的半衰期。
使用米氮平片的食欲/體重增加:在美國進(jìn)行的對照試驗中,17%接受本品治療的患者報告食欲增加,安慰劑組為2%,阿米替林組為6%。在這些相同的試驗中,7.5%米氮平治療的患者體重增加≥7%,安慰劑組為0%,阿米替林組為5.9%。在美國進(jìn)行的上市前臨床試驗,包括許多長(cháng)期、開(kāi)放標簽治療的患者,有8%接受本品治療的患者因體重增加而停藥。在一項為期8周的兒童和青少年臨床試驗中,每日給藥劑量為15~45mg,49%接受本品治療的患者體重增加至少7%,安慰劑治療患者為5.7%。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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