阿達帕林凝膠的化學(xué)名:6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。分子式:C28H2803分子量:412.53。為白色半透明凝膠。阿達帕林凝膠每天一次,睡前清潔患處并待干燥后使用,涂一薄層于皮膚患處。對于必須減少用藥次數或暫停用藥的患者,當證實(shí)患者已恢復對阿達帕林的耐受時(shí)可恢復用藥次數。請勿使用可導致粉刺產(chǎn)生和有收縮性的化妝品。當氣候極端異常時(shí)對接受阿達帕林凝膠治療的患者有影響嗎?
阿達帕林凝膠的注意事項如下:
1.如果產(chǎn)生過(guò)敏或嚴重的刺激反應,應停止用藥。確定局部刺激反應程度后,患者可在醫生指導下減少用藥次數,暫時(shí)停用或完全停止用藥。
2.在使用阿達帕林凝膠期間,如果暴露在日光下,包括發(fā)出紫外線(xiàn)的太陽(yáng)燈,應將劑量降低到最小用量。對于經(jīng)常暴露在強日光下和自身對陽(yáng)光過(guò)敏的患者,在戶(hù)外鍛煉時(shí)應特別注意。當在陽(yáng)光下是不可避免時(shí),建議在治療區域上使用防曬產(chǎn)品和保護服;當氣候極端異常時(shí),如有大風(fēng)或寒冷,對接受阿達帕林凝膠治療的患者也可能產(chǎn)生刺激性。
3.避免接觸眼、唇、口腔、鼻粘膜、內眥和其它粘膜組織,阿達帕林凝膠不應用在刀傷、擦傷、濕疹或曬傷的皮膚上,亦不得應用于十分嚴重的痤瘡患者,或患有濕疹樣的皮膚創(chuàng )面。當用其它維生素A酸類(lèi)藥物或使用“蠟質(zhì)”脫毛方法時(shí),應避免使用阿達帕林凝膠進(jìn)行治療。
阿達帕林是一種維甲酸類(lèi)化合物,在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學(xué)結構穩定,在空氣和光照下不易分解。作用機理方面,阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合,與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質(zhì)受體相結合。在用小鼠建立的動(dòng)物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗中證明,阿達帕林可治療粉刺,具有調節細胞分化和增殖的活性。阿達帕林的作用機制被認為是通過(guò)使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小粉刺形成。在體內與體外的標準抗炎分析中,阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類(lèi)多核白細胞的化學(xué)趨化反應,并可通過(guò)抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應轉化為炎癥介質(zhì)來(lái)抑制多形核白細胞的代謝。這說(shuō)明阿達帕林應用于痤瘡患處,可緩解由細胞反應介導的炎性反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(如膿皰和丘疹等)。本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10ml/㎏,該藥物長(cháng)期攝入可能導致一些與過(guò)量口服維生素A相關(guān)的副作用。動(dòng)物試驗顯示,本品有致癌作用,當暴露在陽(yáng)光下時(shí),有皮膚癌發(fā)生率升高的危險。動(dòng)物體內、體外研究表明本品沒(méi)有致突變或基因毒性。大鼠口服阿達帕林20mg/㎏/天,無(wú)生殖毒性。大鼠、兔口服阿達帕林分別達到最大推薦總的人用劑量24倍、48倍時(shí)出現致畸作用。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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