恩他卡朋片主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細胞內的COMT抑制作用與珂丹的血漿濃度密切相關(guān),這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。
那么,吃了恩他卡朋片惡心嘔吐怎么辦?
珂丹通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴(3-OMD),這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內可利用的左旋多巴總量,增強左旋多巴的療效。因此,為減少與左旋多巴相關(guān)的多巴胺能不良反應,如運動(dòng)障礙、惡心、嘔吐及幻覺(jué),常需要在本品治療的最初幾天至幾周內調整左旋多巴的劑量。
珂丹主要成份是恩他卡朋,屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑,為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色,珂丹可作為標準藥物左旋多巴、芐絲肼或左旋多巴、卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象(癥狀波動(dòng))。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時(shí)使用,可延長(cháng)并優(yōu)化左旋多巴制劑的療效。
珂丹加用左旋多巴可延長(cháng)“開(kāi)”的時(shí)間達16%,縮短“關(guān)”的時(shí)間達24%,有效減少運動(dòng)波動(dòng)的帕金森病患者的“開(kāi)關(guān)”時(shí)間。本品增加標準左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標準左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此,服用左旋多巴/芐絲肼制劑的病人在開(kāi)始合用本品時(shí)需要較大幅度地減少左旋多巴的用量。
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(實(shí)習編輯:鄭葵航)
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