厄貝沙坦片(吉加)的主要成分是厄貝沙坦。化學(xué)名稱(chēng):2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。化學(xué)結構式:分子式:C25H28N6O,治療原發(fā)性高血壓,合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。那么,厄貝沙坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
服藥后3-6小時(shí)內血壓下降達到峰值,并且降壓療效至少維持24小時(shí)。推薦劑量下,服藥后24小時(shí)收縮壓和舒張壓的降低是峰值的60-70%。每天服用一次150mg產(chǎn)生的24小時(shí)谷值和平均值與每天150mg分2次服用的結果相似。
厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內顯示線(xiàn)性和劑量相關(guān)性。當口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時(shí),可觀(guān)察到其不能按比例地增加;其機理尚不明確。口服后大約1.5-2小時(shí)可達血漿峰濃度。機體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5mL/min,厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時(shí)。按每日一次的服藥方法,三天內達到血漿穩態(tài)濃度。重復每日一次給藥后血漿內積蓄有限([20%)。在某個(gè)研究中觀(guān)察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而,其半衰期和積蓄沒(méi)有差異。女性患者不需藥物劑量調整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者(≥65歲)比那些年輕受試者(18-40歲)高。然而終末半衰期沒(méi)有明顯改變。老年患者也不需要調整劑量。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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