鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非，鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。那么，鹽酸伐地那非片的禁忌有什么？

鹽酸伐地那非片主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝，小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。鹽酸伐地那非片血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。鹽酸伐地那非片的體內主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基，然后M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似，約為4小時(shí)。鹽酸伐地那非片的體循環(huán)中，部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。鹽酸伐地那非片的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。鹽酸伐地那非片的代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性，鹽酸伐地那非片在體外試驗中，M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%，占藥效的7%。

鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收，禁令狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax)，鹽酸伐地那非片的達峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。鹽酸伐地那非片由于顯著(zhù)的首過(guò)效應，鹽酸伐地那非片口服后的平均絕對生物利用度大約是15%。鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內，鹽酸伐地那非片口服后，AUC(藥物濃度－時(shí)間曲線(xiàn)下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。鹽酸伐地那非片的禁忌是：

1．對藥物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有過(guò)敏癥狀的患者禁用。

2．與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機制相同，PDE5抑制劑可能增強硝硝酸鹽類(lèi)藥物的降壓效果。因此，服用硝酸鹽類(lèi)或一氧化氮供體治療的患者避免同時(shí)使用伐地那非。

3．避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時(shí)使用，因為它們是強效CYP3A4抑制劑。

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（實(shí)習編緝：陳志東）