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派立明(布林佐胺滴眼液)可以用于高眼壓癥嗎？

來(lái)源：方舟健客 發(fā)布時(shí)間：2015/7/11 12:02:14
    導讀：在眼部滴用布林佐胺的研究中發(fā)現其穩定狀態(tài)的紅細胞濃度與口服的類(lèi)似，但N-脫乙基-布林佐胺濃度較低。碳酸酐酶活性是用藥前的40-70%。

每一種藥物都有自己的功效，那么，派立明(布林佐胺滴眼液)可以用于高眼壓癥嗎？

在一個(gè)口服藥物的藥代動(dòng)力學(xué)研究中，健康志愿者口服1毫克布林佐胺膠囊，每天2次，持續32周后，測量了紅細胞碳酸酐酶活性來(lái)評價(jià)全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺對紅細胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后達到飽和（紅細胞內濃度大約是20uM）。N-脫乙基-布林佐胺在紅細胞的聚集在20-28周內達到穩定狀態(tài)，藥物濃度達到6-30uM。穩定狀態(tài)下對紅細胞碳酸酐酶的抑制率是70-75%。在中度腎功能不全的研究對象（肌酐清除率為30-60ml/min）中口服布林佐胺1mg，每天2次，持續長(cháng)達54周。布林佐胺治療4周后紅細胞濃度為20-40uM。在穩定狀態(tài)下，布林佐胺及其代謝產(chǎn)物在紅細胞的濃度分別是22.0-45.1和17.1-88.6uM。隨肌酐清除率的下降，N-脫乙基-布林佐胺紅細胞碳酸酐酶濃度增加而總的紅細胞碳酸酐酶活性下降，但是布林佐胺紅細胞濃度和碳酸酐酶2型同工酶的活性不變。在最嚴重的腎功能不全的患者中，總碳酸酐酶活性的抑制率增加，但其穩定狀態(tài)仍然低于90%。

在眼部滴用布林佐胺的研究中發(fā)現其穩定狀態(tài)的紅細胞濃度與口服的類(lèi)似，但N-脫乙基-布林佐胺濃度較低。碳酸酐酶活性是用藥前的40-70%。

派立明(布林佐胺滴眼液)適應癥狀：派立明適用于下列情況降低升高的眼壓：高眼壓癥，開(kāi)角型青光眼等。

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（責任編輯：王慧娜）

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