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富馬酸依美斯汀滴眼液的藥理毒理是怎么樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/10 11:59:20
    導讀:依美斯汀是一種相對選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對組胺受體親和力的體外試驗表明,它對組胺H1受體具有相對選擇性的作用(H1:Ki=1.3nM,H2:Ki=49,067nM,H3:Ki=12,430nM)。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,富馬酸依美斯汀滴眼液的藥理毒理是怎么樣的?

富馬酸依美斯汀滴眼液的藥理毒理:藥理作用:

依美斯汀是一種相對選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對組胺受體親和力的體外試驗表明,它對組胺H1受體具有相對選擇性的作用(H1:Ki=1.3nM,H2:Ki=49,067nM,H3:Ki=12,430nM)。體內研究表明,本品對組胺引起的結膜血管滲透性的改變存在著(zhù)濃度相關(guān)的抑制關(guān)系。依美斯汀對腎上腺素能受體、多巴胺受體和5-羥色胺受體沒(méi)有作用。

毒理研究:致癌作用、致突變和對生育功能的損害:分別給小鼠和大鼠口服超過(guò)50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀最大推薦量0.002mg/kg/天的80,000及26,000倍的藥品,沒(méi)有顯示出在動(dòng)物生存期間有致癌作用。沒(méi)有進(jìn)行更大劑量的試驗。在體外細菌回復突變(Ames)試驗、改良Ames試驗、哺乳動(dòng)物染色體畸變試驗、哺乳動(dòng)物正向突變試驗、哺乳動(dòng)物DNA修復合成試驗和體內哺乳動(dòng)物姊妹染色體交換試驗以及小鼠微核試驗中,都沒(méi)有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發(fā)突變的作用。

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(實(shí)習編輯:王博英)

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