草酸艾司西酞普蘭片的主要成份為草酸艾司西酞普蘭。用于治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。那么，草酸艾司西酞普蘭片的不良反應會(huì )有哪些呢？

草酸艾司西酞普蘭片口服吸收完全，草酸艾司西酞普蘭片不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時(shí)達到血漿峰濃度），草酸艾司西酞普蘭片與西酞普蘭一樣，草酸艾司西酞普蘭片的絕對生物利用度約為80％。草酸艾司西酞普蘭片口服給藥后的表觀(guān)分布容積（Vd，β/F）約為12-26L/Kg。草酸艾司西酞普蘭片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率約為80％。草酸艾司西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，草酸艾司西酞普蘭片大約在1周后達穩態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20-125nmol/L)。

草酸艾司西酞普蘭片在肝臟內主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。草酸艾司西酞普蘭片原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。草酸艾司西酞普蘭片多次給藥后，去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31％和[5％。草酸艾司西酞普蘭片的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。

草酸艾司西酞普蘭片的不良反應：不良反應多發(fā)生在開(kāi)始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發(fā)生率都會(huì )降低。

發(fā)生率是由臨床試驗得來(lái)的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見(jiàn)(≥1/10)，常見(jiàn)(≥1/100至<1/10)，少見(jiàn)(≥1/1000至<1/100)，罕見(jiàn)(≥1/10，000至<1/1000)，非常罕見(jiàn)(<1/10000)，未知(不能通過(guò)已有的數據估計)。

1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。

2.此類(lèi)事件報告于SSRI類(lèi)藥物治療中。

上市后報道的QT-間期延長(cháng)的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC(Fridericia校正)間期較基線(xiàn)時(shí)改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。

停止使用SSRIs/SNRIs(特別是突然停止)常常會(huì )出現停藥癥狀。頭暈，感覺(jué)障礙(包括感覺(jué)異常和電休克感覺(jué))，睡眠障礙(包括失眠和緊張的夢(mèng))，激越和焦慮，惡心和/或嘔吐，震顫，意識模糊，出汗，頭痛，腹瀉，心悸，情緒不穩，易怒，和視覺(jué)障礙為最常報道的反應。一般這些事件為輕度或中度且為自限性，但是在一些患者中可能會(huì )嚴重或時(shí)間延長(cháng)。因此建議不再需要本品治療時(shí)，應逐漸減少劑量到停藥。

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（實(shí)習編緝：張桂平）