使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,阿奇霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?
阿奇霉素片的藥代動(dòng)力學(xué):吸收:口服本品后,阿奇霉素廣泛分布于全身,生物利用度約37%,2-3小時(shí)血漿藥濃度達峰。
分布:動(dòng)物試驗表明,吞噬細胞中存在高濃度阿奇霉素。試驗模型發(fā)現,活化吞噬細胞比非活化吞噬細胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。該動(dòng)物模型結果說(shuō)明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位。
人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,阿奇霉素組織濃度遠高于血漿濃度(高出最大血漿濃度的50倍),單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數常見(jiàn)病原體的MIC90。
每日口服阿奇霉素600mg,第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥(niǎo)型胞內分支桿菌復合體主要感染白細胞,阿奇霉素在白細胞中的平均峰濃度為252μg/ml(±49%),穩態(tài)下其濃度24小時(shí)均可保持在146μg/ml(±33%)以上。
消除:血漿消除半衰期與2-4天時(shí)的組織消除半衰期密切相關(guān)。
約12%的靜脈給藥劑量在3天內以原形從尿中排出,且大部分在最初24小時(shí)內排出。阿奇霉素口服后主要以原形經(jīng)膽道排出。人膽汁中可見(jiàn)高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測定的結果,發(fā)現代謝產(chǎn)物不具有抗菌活性。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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