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左乙拉西坦片對代謝系統的影響有哪些呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/1 23:53:15
    導讀:乙拉西坦片主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉運體系轉化而來(lái)。左乙拉西坦片的體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。

左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么,左乙拉西坦片對代謝系統的影響有哪些呢?

左乙拉西坦片在人體內并不廣泛分解,左乙拉西坦片主要代謝途徑是通過(guò)水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。左乙拉西坦片主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉運體系轉化而來(lái)。左乙拉西坦片的體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。左乙拉西坦片代謝產(chǎn)物UCBL057無(wú)藥理活性。

左乙拉西坦片經(jīng)口服后迅速吸收,左乙拉西坦片口服絕對生物利用度接近100%。左乙拉西坦片給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。左乙拉西坦片吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān),攝取食物不影響吸收速度。

左乙拉西坦片在濃度高至10uM時(shí),左乙拉西坦片對多種已知受體無(wú)親和力,如苯二氮卓類(lèi)、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統。左乙拉西坦片體外試驗顯示對神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負調節子活性有對抗作用。左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結合位點(diǎn),但該結合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

左乙拉西坦片對代謝和營(yíng)養障礙:常見(jiàn):食欲減退。當病人同時(shí)服用托吡酯時(shí),食欲減退的危險性增加。

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(實(shí)習編緝:陳志方)

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