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鹽酸普拉克索片的藥理毒理怎么樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/27 10:56:07
    導讀:鹽酸普拉克索片在劑量逐漸增加的三項重要研究中,從每日劑量為1.5 mg開(kāi)始可以觀(guān)察到藥物療效。那么,鹽酸普拉克索片的藥理毒理怎么樣?

鹽酸普拉克索片作進(jìn)一步劑量調整應根據臨床反應和耐受性進(jìn)行。那么,鹽酸普拉克索片的藥理毒理怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。

鹽酸普拉克索片的藥理毒理是:

藥理感化:普拉克索是一種非麥角類(lèi)多巴胺打動(dòng)劑。體外切磋顯現,普拉克索對D2受體的特異性較高并具有純粹的內涵活性,對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這類(lèi)連絡(luò )感化與帕金森氏病的相干性不明白。普拉克索療治帕金森氏病的切當機制尚不清楚,目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關(guān)于。動(dòng)物電生理測試顯現,普拉克索可通過(guò)拿獲紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而感化紋狀體神經(jīng)器官元放電頻率。毒理切磋遺傳毒性普拉克索Bmes嘗試、HGRRTV79基因突變測試、DHO細胞染色體畸變測試、小鼠微核測試成果均為陰性。

生殖毒性:生養力嘗試中,大年夜鼠賜與普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于人最大年夜保舉劑量(1.5mg,tid)的5.4倍),可見(jiàn)動(dòng)情周期耽誤,著(zhù)床率降落,這大概與普拉克索導致的血清催乳素程度降落關(guān)于(在大年夜鼠初期懷胎中,胚胎的著(zhù)床和保持必要催乳素,而家兔和人則不必要)。懷胎大年夜鼠于致畸靈敏期賜與普拉克索1.5mg/kg天(按血漿BUD推算,相當于人最大年夜保舉劑量時(shí)BUD的4.3倍),可總接收胎產(chǎn)生率增加,這大概與普拉克索導致的血清催乳素程度降落關(guān)于。懷胎家兔于致畸靈敏期賜與普拉克索10mg/kg/天(血漿BUD為人賜與最大年夜保舉劑量時(shí)BUD的71倍),未見(jiàn)反常。懷胎大年夜鼠圍產(chǎn)期賜與普拉克索0.5mg/kg/天(按mg/m2推算相當于人的無(wú)上臨床保舉劑量)或更高劑量,子代大年夜鼠生人后發(fā)展未受不良感化。

致癌性:小鼠與大年夜鼠摻食法別離賜與普拉克索0.3、2、10mg/kg/天(按mg/m2推算,別離相當于人最大年夜保舉劑量的0.3、2.2和11倍)或0.3、2、8mg/kg/天(按血漿BUD推算,別離相當于人最大年夜保舉劑時(shí)BUD的0.3、2.5和12.5倍),未見(jiàn)腫瘤產(chǎn)生率增加。

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(實(shí)習編輯:盧錦銳)

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