當哺乳期婦女用藥的時(shí)候，往往只著(zhù)重考慮藥物是否影響乳汁分泌，很少考慮藥物對嬰兒的影響，或者根本不知道哪些藥物對嬰兒有影響。事實(shí)上很多藥物可隨母親乳汁進(jìn)入嬰兒體內，眾而對乳嬰產(chǎn)生作用；盡管有的藥物進(jìn)入乳汁的濃度很低，但對于體稚身嫩的乳嬰來(lái)說(shuō)，其禍害甚大。埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)活性成分為埃索美拉唑鎂。化學(xué)名：5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亞磺酰基]苯并咪唑-1-基鎂。分子式：C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量：767.15。為片劑。埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)功能主治：1.胃食管反流性疾病(GERD)。2.糜爛性反流性食管炎的治療。3.已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復發(fā)的長(cháng)期維持治療。4.胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當的抗菌療法聯(lián)合用藥根除幽門(mén)螺桿菌。5.愈合與幽門(mén)螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍。6.防止與幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復發(fā)。哺乳期婦女可以服用埃索美拉唑鎂腸溶片嗎？

目前無(wú)妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。給妊娠期婦女使用埃索美拉唑時(shí)應慎重。尚不清楚埃索美拉唑是否會(huì )經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過(guò)埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應使用埃索美拉唑片。

藥效學(xué)特性：埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體，通過(guò)特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌，為壁細胞中質(zhì)子泵的的特異性抑制劑。作用部位和機理：埃索美拉唑為一弱堿，在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶（質(zhì)子泵），對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對胃酸分泌的影響：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時(shí)內起效，重復給以20mg每天一次連續5次，在第5天服藥后6-7小時(shí)測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時(shí)胃內PH>4的時(shí)間平均值分別為13小時(shí)和17小時(shí)，維持胃內PH>4的時(shí)間至少8小時(shí)、12小時(shí)和16小時(shí)的患者比例在埃索美拉唑20mg時(shí)分別為76%、54%和24%；在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。進(jìn)食對埃索美拉唑降低胃內酸度的效應無(wú)顯著(zhù)影響。抑制胃酸治療效果：反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率約為78%，8周后為93%。埃索美拉唑20mg一日二次與適當的抗菌藥物聯(lián)用治療一周后，幽門(mén)螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后，對沒(méi)有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無(wú)需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后繼治療。與抑制胃配相關(guān)的其他效應：使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會(huì )導致血清胃泌素增高。在長(cháng)期使用抗酸藥物治療期間，有報道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多，這些改變顯著(zhù)抑制泌酸后的生理性反應，其性質(zhì)為良性，并視為可逆性。毒理研究：基于常規的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究，臨床前的相關(guān)研究沒(méi)有顯示埃索美拉唑對人類(lèi)有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發(fā)現了胃的ECL細胞增生和類(lèi)癌。在大鼠中對胃的這些效應是由于持續、顯著(zhù)的高胃泌素血癥的結果，后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少，見(jiàn)于長(cháng)期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。

吸收與分布埃索美拉唑對酸不穩定，口服采用腸溶衣顆粒，體內轉化為R-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達到高峰，每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。健康受試者穩態(tài)時(shí)的表現分布容積約為0.22L/kg體重，埃索美拉唑的血漿蛋白結合率為97%。代謝與排泄埃索美拉唑完全經(jīng)細胞色素P450酶系統（CYP）代謝，埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物，剩余部分依靠另一特殊異構體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。以下的參數主要反映CYP2C19功能正常的個(gè)體，即怏代謝者的藥代動(dòng)力學(xué)特征。總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h，多次用藥后約為9L/h，血漿消除半衰期在重復每日一次用藥后約為1.3小時(shí)，重復給藥后，埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）增大。這種增大是劑量依賴(lài)性的，并在多次用藥后導致非線(xiàn)性的劑量AUC關(guān)系。這種時(shí)間和劑量依賴(lài)性是由于首過(guò)代謝和機體總清除率降低所致，而造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和（或）其代謝物埃索美拉唑砜抑制了CYP2G19。按每日一次給藥時(shí)，埃索美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完全消除，沒(méi)有累積的趨勢。埃索美拉唑的主要代謝物對胃酸分泌無(wú)影響，一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出，尿中的原形藥物不到1%。特殊患者人群人群中大約1~2%的個(gè)體缺乏有活性的CYP2C19酶，稱(chēng)為慢代謝者，這部分個(gè)體的埃索美拉唑代謝可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重復給藥后，慢代謝者的平均血均濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）比具有活性CYP2C19的個(gè)體（快代謝者）離出近100%，平均血漿峰濃度增加約60%。埃索美拉唑在老年人（71~80歲）中的代謝沒(méi)有顯著(zhù)性的變化。在有輕中度肝功能損害的患者中，埃索美拉唑的代謝與肝功能正常的癥狀性GERD患者相似，嚴重肝功能損害的患者代謝率降低，可使埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）增大一倍，每日用藥一次時(shí)埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒(méi)有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒(méi)有進(jìn)行過(guò)類(lèi)似的研究，由于腎臟只擔負埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預期其埃索美拉唑的代謝不會(huì )發(fā)生變化。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）