恩替卡韋膠囊為膠囊劑,內容物為白色或類(lèi)白色小丸。恩替卡韋膠囊的主要成分為恩替卡韋。那么,過(guò)量使用恩替卡韋膠囊會(huì )怎樣呢?
恩替卡韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,恩替卡韋膠囊表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明恩替卡韋膠囊廣泛分布于各組織。恩替卡韋膠囊的體外實(shí)驗表明甘澤與人血漿蛋白結合率為13%。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋膠囊不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。
恩替卡韋膠囊在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋膠囊主要以原形通過(guò)腎臟清除,恩替卡韋膠囊的清除率為給藥量的62—73%。恩替卡韋膠囊的腎清除率為360—471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。
恩替卡韋膠囊對健康受試者口服用藥后,恩替卡韋膠囊被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋膠囊對食物口服吸收的影響,恩替卡韋膠囊進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg恩替卡韋膠囊會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)),Cmax降低44—46%,藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18—20%。恩替卡韋膠囊應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
恩替卡韋膠囊的藥物過(guò)量:目前尚無(wú)使用恩替卡韋膠囊過(guò)量的相關(guān)報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續14天多次給藥20mg/天后,未觀(guān)察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過(guò)量,須監測患者的毒性指標,必要時(shí)進(jìn)行標準支持療法。單次給藥1mg恩替卡韋后,4個(gè)小時(shí)的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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