氨酚羥考酮片為復方制劑,其組分為:每片含羥考酮5mg(相當于羥考酮4.4815mg);對乙酰氨基酚325mg。那么,氨酚羥考酮片與羥考酮的藥物相互作用是怎樣呢?
氨酚羥考酮片大約4%的對乙酰氨基酚通過(guò)細胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物,氨酚羥考酮片代謝物可以與固定數量的谷胱甘肽結合而進(jìn)一步被解毒。普遍認為這個(gè)有毒的代謝物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)會(huì )導致肝壞死。氨酚羥考酮片的高劑量的對乙酰氨基酚可以耗盡體內貯存的谷胱甘肽,因此會(huì )降低對有毒代謝物的轉化。高劑量時(shí),氨酚羥考酮片與葡萄糖醛酸和硫酸結合的代謝途徑可能容量飽和,氨酚羥考酮片導致對乙酰氨基酚通過(guò)替代途徑的代謝量增加。
氨酚羥考酮片的鎮痛作用的確切機制尚不清楚。氨酚羥考酮片在腦與脊髓中發(fā)現了一些具有類(lèi)阿片作用內源性物質(zhì)的特異性CNS阿片受體,氨酚羥考酮片可能與羥考酮的鎮痛作用有關(guān)。氨酚羥考酮片通過(guò)直接作用于腦干呼吸中樞產(chǎn)生呼吸抑制作用,包括對二氧化碳和電刺激的反應性降低。氨酚羥考酮片直接作用于咳嗽中樞而抑制咳嗽反射。氨酚羥考酮片在低于常規鎮痛劑量下可能會(huì )產(chǎn)生鎮咳作用。氨酚羥考酮片可導致瞳孔縮小,即使是完全很暗的環(huán)境中也會(huì )如此。氨酚羥考酮片在羥考酮過(guò)量的情況下可能會(huì )出現明顯的瞳孔散大而非瞳孔縮小。
氨酚羥考酮片與羥考酮的藥物相互作用:阿片類(lèi)鎮痛藥可以增強骨骼肌松弛藥的神經(jīng)肌肉阻滯作用和呼吸抑制藥物的呼吸抑制程度。接受中樞神經(jīng)系統抑制劑如其他阿片類(lèi)鎮痛藥、全身麻醉藥、吩噻嗪類(lèi)、其他鎮靜劑、中樞性止吐藥、鎮靜安眠藥或其他中樞神經(jīng)系統抑制劑(包括酒精)的患者,聯(lián)合使用氨酚羥考酮片可以加重中樞神經(jīng)系統的抑制作用。與上述藥物聯(lián)合用藥時(shí),應該減少其中一種或兩種藥物的劑量。同時(shí)服用抗膽堿能藥可以引起麻痹性腸梗阻。對于已經(jīng)接受或正在接受本品的患者,在給予混合激動(dòng)劑/拮抗劑的鎮痛藥(即噴他佐新、納布啡和布托啡諾)時(shí)應慎重,因為此類(lèi)藥物可以降低羥考酮的鎮痛作用和/或加速戒斷癥狀。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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