他達拉非片為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。他達拉非片用于治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。那么,他達拉非片的藥物相互作用是怎么樣的?
他達拉非片對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非片對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10,000倍以上。
他達拉非片的主要成份為他達拉非。化學(xué)名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。
藥物相互作用:
下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他達拉非。由于研究中使用的劑量是10mg他達拉非,因此臨床上使用較大劑量時(shí),不能完全排除臨床上發(fā)生有關(guān)的藥物相互作用。其他藥物對他達拉非的作用他達拉非主要通過(guò)CYP3A4代謝。與單用他達拉非的 AUC值和Cmax相比,CYP3A4的選擇性抑制劑酮康唑(每天200mg)可使他達拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,Cmax增加 15%。酮康唑(每天400mg)可使他達拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,Cmax增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋(200mg,每天2 次)是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制劑,可使他達拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,對Cmax沒(méi)有影響。盡管尚未進(jìn)行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制劑,如沙奎那韋和其他CYP3A4抑制劑,如紅霉素、甲紅霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達拉非在血漿中的濃度。所以無(wú)法預測的不良反應的發(fā)生率可能會(huì )增加。運輸因子(例如P-糖蛋白)對他達拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發(fā)生運輸因子的抑制劑所導致的藥物的相互作用。
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(實(shí)習編輯:謝秀齊)
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