布地奈德福莫特羅粉吸入劑在儲庫型干粉吸入裝置中的內容物為白色或類(lèi)白色顆粒。那么,布地奈德福莫特羅粉吸入劑會(huì )出現哪些全身作用呢?
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結合率大約分別為50%和90%,布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的分布容積分別為4L/min和3L/min。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅通過(guò)結合反應失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見(jiàn)于無(wú)活性的結合物)。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在通過(guò)肝臟的首過(guò)代謝中大約90%生物轉化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。布地奈德福莫特羅粉吸入劑主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在福莫特羅和布地奈德間,沒(méi)有代謝相互作用或任何置換反應。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規治療,吸入皮質(zhì)激素和"按需"使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者,或應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑,癥狀已得到良好控制的患者。布地奈德福莫特羅粉吸入劑針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對癥治療,這些患者盡管長(cháng)期規范的使用長(cháng)效的支氣管擴張劑進(jìn)行治療,仍會(huì )出現明顯的臨床癥狀。布地奈德福莫特羅粉吸入劑的大部分劑量通過(guò)肝代謝轉化并通過(guò)腎清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。布地奈德福莫特羅粉吸入劑的全身清除率高(大約1.4L/mim),布地奈德福莫特羅粉吸入劑終末清除半衰期平均為17小時(shí)。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑為吸入皮質(zhì)激素,任何吸入皮質(zhì)激素都可發(fā)生全身作用,特別是在長(cháng)期、高劑量使用時(shí)。這些作用在吸入治療時(shí)的發(fā)生率要比口服皮質(zhì)激素低得多。可能的全身作用包括:腎上腺功能抑制、兒童和青少年生長(cháng)遲緩、骨密度下降、白內障和青光眼。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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