富馬酸比索洛爾片的主要成分為富馬酸比索洛爾，化學(xué)名為1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸鹽(2：1)。那么，富馬酸比索洛爾片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢？

富馬酸比索洛爾片的藥物過(guò)量是：β-腎上腺素受體拮抗劑最常見(jiàn)的藥物過(guò)量反應為心動(dòng)過(guò)緩，低血壓，支氣管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前僅有少數比索洛爾藥物過(guò)量(最大2000mg)的報道，患者出現心動(dòng)過(guò)緩和/或低血壓，所有的病人均恢復。對單次高劑量比索洛爾敏感性的個(gè)體差異很大。通常發(fā)生的藥物過(guò)量，應該及時(shí)停藥并給予支持性的對癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去。基于預期的藥理學(xué)作用和其它β一受體阻滯劑的經(jīng)驗，當臨床需要時(shí)可以考慮以下處理方法：心動(dòng)過(guò)緩：靜注阿托品。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其它正性變時(shí)性藥物。有些情況下，應通過(guò)靜脈植入心臟起搏器。低血壓：應靜注補充液體及應用血管升壓藥物，靜注高血糖素有益。房室傳導阻滯(二度或三度)：應細心監護患者，適當靜脈滴注異丙腎上腺素或通過(guò)靜脈植入心臟起搏器。急性心力衰竭加劇：靜注利尿劑、正性肌力藥物及擴血管藥物。支氣管痙攣：應用支氣管擴張劑進(jìn)行治療，如異丙腎上腺素，β2一擬交感神經(jīng)藥和/或氨茶堿。低血糖：靜注葡萄糖。

富馬酸比索洛爾片的藥代動(dòng)力學(xué)是：比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過(guò)效應很小(<10％)，故其表現出高達約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結合率約為30％，分布容積為3．5升/公斤，總清除率約為15升／小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10～12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內排出。50％通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調整。對于慢性穩定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性，與年齡無(wú)關(guān)。與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHAIII級)的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長(cháng)。每天口服10mg后達穩態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml，半衰期為17±5小時(shí)。

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（實(shí)習編輯：林炳揚）