藥物代謝動(dòng)力學(xué)主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。那么磷酸氟達拉濱片的藥物代謝動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

磷酸氟達拉濱在體內被快速地去磷酸化成為2F-ara-A，2F－ara－A能被主動(dòng)轉運到白血病細胞內，在細胞內它首先被再磷酸化為單磷酸鹽，隨后是雙磷酸鹽和三磷酸鹽。三磷酸鹽2F－ara－ATP是細胞內主要的代謝產(chǎn)物，也是目前已知的唯一有細胞毒作用的代謝產(chǎn)物。

CLL患者白血病淋巴細胞中的2F－ara－ATP濃度達峰中位時(shí)間是4小時(shí)，峰濃度差異顯著(zhù)，中位值約為20μM。白血病細胞內的2F－ara－ATP水平遠高于血漿中2F－ara－A的峰值，這表明藥物在靶位點(diǎn)蓄積。白血病淋巴細胞體外培養實(shí)驗顯示，細胞外的2F－ara－A暴露(包括2F－ara－A的濃度和培養時(shí)間)與細胞內2F－ara－ATP的濃縮呈線(xiàn)性關(guān)系。2F－ara－ATP從靶細胞清除的中位半衰期是15和23小時(shí)。

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(實(shí)習編緝：羅海媚)