他達拉非片用于治療男性勃起功能障礙。主要成份為他達拉非。化學(xué)名為：(6R-12aR)-6-(1，3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，12a-六氫化吡嗪并[1'，2'-1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮。那么，他達拉非片的禁忌有什么呢？

他達拉非片主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13，000倍。他達拉非片在觀(guān)察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。他達拉非片的清除在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時(shí)。他達拉非片主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線(xiàn)性/非線(xiàn)性在健康受試者，他達拉非片的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。他達拉非片在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。他達拉非片每日用藥一次，在5天內達到穩態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動(dòng)力學(xué)特性與無(wú)勃起功能障礙的受試者相似。

他達拉非片口服后快速吸收，他達拉非片服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達到平均最大觀(guān)測血漿濃度(Cmax)。他達拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非片的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。他達拉非片服藥時(shí)間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒(méi)有臨床意義的影響。他達拉非片的分布平均分布容積約63升，說(shuō)明他達拉非分布進(jìn)入組織。他達拉非片在治療濃度，血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。他達拉非片的蛋白結合不受腎功能損害的影響。他達拉非片在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。他達拉非片的生物轉化他達拉非主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構體代謝。他達拉非片的禁忌是：

1.已知對他達拉非及其處方中的成分過(guò)敏的患者不得服用本品。

2.臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類(lèi)藥物的降壓作用。這被認為是硝酸鹽類(lèi)藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮／cGMP通路的結果。因此，正在服用任何形式的硝酸鹽類(lèi)藥物的患者禁止服用本品。

性生活會(huì )給心臟病患者帶來(lái)潛在的心臟風(fēng)險。因此，勃起功能障礙的治療藥物，包括他達拉非在內，不應用于建議不宜進(jìn)行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者，醫生應考慮性生活潛在的心臟風(fēng)險。

3.已進(jìn)行的臨床試驗不包括下列心血管疾病患者，因此這些人群嚴禁服用他達拉非：

(1)在最近90天內發(fā)生過(guò)心肌梗塞的患者。

(2)不穩定型心絞痛或在性交過(guò)程中發(fā)生過(guò)心絞痛的患者。

(3)在過(guò)去6個(gè)月內達到紐約心臟病協(xié)會(huì )診斷標準2級或超過(guò)2級的心衰患者。

(4)難治性心律失常、低血壓（<90/50mmHg），或難治性高血壓患者。

(5)最近6個(gè)月內發(fā)生過(guò)中風(fēng)的患者已知對他達拉非及其處方中的成分過(guò)敏的患者不得服用本品。

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（實(shí)習編緝：陳志東）