硝苯地平片的主要成分為硝苯地平,化學(xué)名稱(chēng)為2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,,-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。那么,硝苯地平片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢?
硝苯地平片的藥物過(guò)量是:尚無(wú)足夠的研究資料。現有文獻表明,增加劑量可使外周血管過(guò)度擴張,導致或加重低血壓狀態(tài)。藥物過(guò)量導致臨床上出現低血壓的患者,應及時(shí)給予心血管支持治療,包括心肺監測、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。若無(wú)禁忌,可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時(shí)間延長(cháng)。血液透析不能清除硝苯地平。
硝苯地平片的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時(shí)間提前。硝苯地平在10~30mg之間,生物利用度和半衰期無(wú)顯著(zhù)差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無(wú)差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1~2小時(shí)作用達高峰,作用持續4~8小時(shí);舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達高峰。t1/2呈雙相,t1/2a2.5~3小時(shí),t1/2b為5小時(shí)。藥物在肝臟內轉換為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物,約80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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