吲達帕胺緩釋片的主要成分為吲達帕胺。化學(xué)名為N-(2-甲基-2,3-二氫-1H-吲哚基)-3-胺磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。那么,吲達帕胺緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢?
吲達帕胺緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服吸收快而完全,生物利用度達96%,不受食物影響。血漿蛋白結合率為71%-79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結合。口服后0.5小時(shí)即達治療濃度,此后24小時(shí)一直保持平穩的血藥濃度。T1/2為14-18小時(shí)。在本品將吲達帕胺以緩釋劑量包含在基質(zhì)中,該基質(zhì)作為活性成分的支持物使藥物緩慢釋放出來(lái)。
1.吸收:釋放的吲達帕胺成分能夠迅速并且完全地被胃腸道吸收。進(jìn)食可輕度加快此藥的吸收,但對藥物吸收量并無(wú)影響。一次服藥后12小時(shí),血藥濃度達峰值。重復給藥可以減少兩次用藥間的血藥濃度的變化。吸收存在個(gè)體間的差異。
2.分布:吲達帕胺與血漿蛋白的結合率為79%。血漿消除的半衰期為14-24小時(shí)(平均18小時(shí))。用藥7天之后血藥濃度達穩態(tài)。重復給藥不引起藥物蓄積。
3.代謝:主要以非活性代謝物的形式經(jīng)尿液(達給藥劑量的70%)和糞便(22%)排泄。危險人群在腎衰的病人,藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)變化。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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