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賴(lài)諾普利片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/7 10:35:13
    導讀:賴(lài)諾普利片適用于高血壓、充血性心力衰竭、急性心肌梗塞。

賴(lài)諾普利片的主要成分為賴(lài)諾普利。它為粉紅色片劑,每片含二水合物賴(lài)諾普利相當于20毫克賴(lài)諾普利。那么,賴(lài)諾普利片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢?

賴(lài)諾普利片的藥理毒理是:賴(lài)諾普利是一種肽類(lèi)的二肽酶抑制劑。它可抑制血管緊張素轉換酶(ACE),后者可催化血管緊張素I轉換為血管收縮肽,即血管緊張素II。血管緊張素II可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。抑制ACE可使血管緊張素II濃度降低從而使升壓作用及醛固酮分泌下降。后者的降低導致血清鉀的升高。賴(lài)諾普利主要通過(guò)抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統降低血壓,同時(shí)賴(lài)諾普利亦對低腎素性高血壓有降壓作用。ACE和可以降解緩激肽的激肽酶II相同,但增加血液內緩激肽(一種血管擴張肽)水平是否與賴(lài)諾普利的降壓功能有關(guān)仍待闡明。

賴(lài)諾普利片的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服賴(lài)諾普利后血漿峰值濃度一般在服藥后7小時(shí)左右出現。但在急性心肌梗塞病人血漿峰值濃度出現時(shí)間有輕微的滯后趨勢。多次用藥后累積有效半衰期為12.6小時(shí)。血藥濃度衰減呈延長(cháng)末端相,但并不導致藥物積聚。末端相顯示了藥物與ACE可飽和的結合,這種結合與藥物的劑量不成比例。賴(lài)諾普利與其它血漿蛋白似乎無(wú)結合作用。賴(lài)諾普利經(jīng)由腎排泄,腎功能受損時(shí)清除率下降。但只有當腎小球濾過(guò)率小于30ml/min時(shí),清除率下降才具有臨床意義。老年患者血藥濃度水平及曲線(xiàn)下面積均較年輕人高。賴(lài)諾普利可通過(guò)腎透析清除。根據尿回收率試驗,在用5-80mg劑量范圍的試驗中賴(lài)諾普利的平均吸收度大約為25%,個(gè)體差異為(6-60%)。賴(lài)諾普利不在體內代謝,而以原形經(jīng)尿排出。食物不影響其吸收。大鼠試驗結果表明賴(lài)諾普利很難通過(guò)血腦屏障。

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(實(shí)習編輯:林炳揚)

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