替米沙坦片的主要成分為替米沙坦。化學(xué)名為4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。那么，替米沙坦片的藥理毒理有什么內容呢？

替米沙坦片的藥物過(guò)量是：尚無(wú)過(guò)量使用的病例報告。替米沙坦過(guò)量的最可能表現為低血壓和心動(dòng)過(guò)速，心動(dòng)過(guò)緩也可能發(fā)生。替米沙坦不能經(jīng)血液透析清除。一旦發(fā)生過(guò)量，應對患者做密切觀(guān)察，并做對癥和支持治療。治療應根據服藥的時(shí)間和癥狀的嚴重性。推薦的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治療過(guò)量可能有效。應密切監測血電解質(zhì)和肌酐。若發(fā)生低血壓，患者應平臥，并盡快補充鹽分和擴容。

替米沙坦片的藥理毒理是：替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結合。替米沙坦在A(yíng)TⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合，該結合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內降壓效應逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長(cháng)期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數天后血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著(zhù)低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。

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（實(shí)習編輯：林炳揚）