格列吡嗪片為橙色或橙黃色環(huán)形片,氣香、味甜,略帶清凉感。主要成份為格列吡嗪。其化學(xué)名稱(chēng)為:1-環(huán)己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。那么,格列吡嗪片與什么藥物合用會(huì )增加其降血糖作用呢?
格列吡嗪片主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素,但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。格列吡嗪片的機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合,從而使K+道關(guān)閉,格列吡嗪片會(huì )引起膜電位改變,通道開(kāi)啟,胞液內升高,格列吡嗪片具有促使胰島素分泌。
格列吡嗪片適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2-3個(gè)月療效不滿(mǎn)意的輕、中度II型糖尿病患者,這類(lèi)糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能,且無(wú)急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng )傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等〕,不合并妊娠,無(wú)嚴重的慢性并發(fā)癥。
格列吡嗪片還有胰外效應,包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態(tài)。格列吡嗪片口服后通過(guò)小腸吸收,格列吡嗪片30分鐘見(jiàn)效。格列吡嗪片的達蜂時(shí)間1-2小時(shí)。T1/2為3~7小時(shí)。格列吡嗪片的維持降血糖長(cháng)達10小時(shí)以上。格列吡嗪片的藥物在體內代謝成無(wú)活性物質(zhì),第一日排泄服用藥量的97%;三天內全部由腎臟排出體外。
格列吡嗪片與雙香豆素類(lèi)、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類(lèi)藥、氯霉素、環(huán)磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類(lèi)藥合用可增加其降血糖作用。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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