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扎萊普隆膠囊的藥理毒理是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/31 20:55:13
    導讀:扎萊普隆膠囊的藥理毒理是:藥理作用扎來(lái)普隆為催眠藥,其化學(xué)結構不同于苯二氮卓類(lèi)、巴比妥類(lèi)及其它已知的催眠藥,可能通過(guò)作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受體復合物而發(fā)揮其藥理作用。

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扎萊普隆膠囊的主要成分為扎來(lái)普隆。化學(xué)名:N-乙基-N-[3-(3-氰基吡唑[1,5-a]嘧啶-7-基)苯基]-乙酰胺,分子式:C17H15N5O,分子量:305.34,那么扎萊普隆膠囊的藥理毒理是什么?

扎萊普隆膠囊的藥理毒理是:藥理作用扎來(lái)普隆為催眠藥,其化學(xué)結構不同于苯二氮卓類(lèi)、巴比妥類(lèi)及其它已知的催眠藥,可能通過(guò)作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受體復合物而發(fā)揮其藥理作用。非臨床研究顯示扎來(lái)普隆可選擇性結合于腦GABAA受體復合物α亞單位的ω-1受體。

扎來(lái)普隆與純化GABAA受體((α)1β1γ2[ω-1]和(α)2β1γ2[ω-2])結合試驗結果顯示其與上述受體親合力較低,可優(yōu)先結于ω-1受體。

毒理研究生殖毒性:生殖毒性試驗中,大鼠在交配前經(jīng)口給予扎來(lái)普隆100mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的49倍),可導致動(dòng)物死亡和生育力下降。后續研究顯示扎來(lái)普隆主要引起雌性動(dòng)物生育力受損。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分別經(jīng)口給予扎來(lái)普隆達100和50mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的49倍和48倍,未見(jiàn)明顯致畸作用。

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(實(shí)習編輯:李麗娜)

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