鹽酸達泊西汀片(必利勁)適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者：1.陰莖在插入陰道之前、過(guò)程當中或者插入后不久，以及未獲性滿(mǎn)足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續的或反復的射精；2.因早泄（PE）而導致的顯著(zhù)性個(gè)人苦惱或人際交往障礙；3.射精控制能力不佳。那么，鹽酸達泊西汀片的主要成分是什么？

鹽酸達泊西汀片(必利勁)的主要成分是鹽酸達泊西汀。分子式：C21H23NO.HCl，為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

1.達泊西汀治療早泄的作用機制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收，從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。2.人類(lèi)的射精主要由交感神經(jīng)系統介導。射精的反射通路來(lái)源于脊髓反射中心，該通路由腦干介導，而該反射中心最初會(huì )受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中，達泊西汀通過(guò)作用于脊椎上水平抑制射精驅動(dòng)反射，這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個(gè)必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實(shí)現射精。達泊西汀可以調節大鼠的這種射精反射，從而延長(cháng)陰部運動(dòng)神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期，并減少PMRD的持續時(shí)間。

1.吸收口服后，達泊西汀被迅速吸收，大約在1-2小時(shí)后達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。空腹狀態(tài)下單次口服30mg和60mg達泊西汀后，分別在1.01和1.27小時(shí)后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax（10%）并適度增加AUC(12%)，同時(shí)，還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時(shí)間；然而，攝入高脂飲食不會(huì )影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服，也可以不用。2.分布在體外，99%以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結合。活性代謝產(chǎn)物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。達泊西汀可快速分布，平均穩態(tài)分布容積為162L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后，所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時(shí)。3.代謝體外研究表明，達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統清除，主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀(guān)察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中，達泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物，其中主要通過(guò)下列生物轉化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。有證據表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過(guò)代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀，它具有和達泊西汀相等的活力，雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%。考慮到活力和血漿非結合濃度，在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。4.排泄達泊西汀的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。達泊西汀能夠快速清除，證據就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）