顛茄磺芐啶片為復方制劑,每片含活性成分磺胺甲噁唑0.4g、甲氧芐啶80mg、顛茄流浸膏8mg。對SMZ和TMP過(guò)敏者禁用。那么,顛茄磺芐啶片的藥物過(guò)量會(huì )怎樣?
顛茄磺芐啶片的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時(shí)和8—10小時(shí),顛茄磺芐啶片對腎功能減退者,半衰期延長(cháng),需調整劑量。顛茄磺芐啶片吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。顛茄磺芐啶片可穿透血一腦脊液屏障,達治療濃度。顛茄磺芐啶片也可以過(guò)血胎盤(pán)屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中,顛茄磺芐啶片口服自胃腸道吸收迅速,顛茄磺芐啶片的代謝主要由肝細胞水解酶分解,顛茄磺芐啶片峰值作用時(shí)間1——2小時(shí),顛茄磺芐啶片作用持續時(shí)間4小時(shí),經(jīng)腎排泄。
顛茄磺芐啶片中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,顛茄磺芐啶片均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1—4小時(shí)達到。顛茄磺芐啶片給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達穩態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,顛茄磺芐啶片的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。顛茄磺芐啶片均主要自腎小球濾過(guò)和腎小管分泌,顛茄磺芐啶片的尿藥濃度明顯高于血藥濃度。顛茄磺芐啶片單劑口服給藥后0—72小時(shí)內自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內的游離磺胺;顛茄磺芐啶片以游離藥物形式排出66.8%.SMZ和TMP兩藥的排泄過(guò)程互不影響。顛茄磺芐啶片的藥物過(guò)量是:
1.本品的血藥濃度不應超過(guò)200μ/ml,超過(guò)此濃度,不良反應發(fā)生率增高,毒性增強。過(guò)量短期服用本品會(huì )出現食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。
2.一般治療為停藥后進(jìn)行洗胃、催吐或大量飲水;尿量低且腎功能正常時(shí)可給予輸液治療。在治療過(guò)程中應監測血象、電解質(zhì)等。如出現較明顯的血液系統不良反應或黃疸,應予以血液透析治療。如出現骨髓抑制,先停藥,給予葉酸3-6毫克肌注,一日1次,連用3日或至造血功能恢復正常為止。長(cháng)期過(guò)量服用本品會(huì )引起骨髓抑制。造成血小板、白細胞減少和巨幼紅細胞性貧血。出現骨髓抑制癥狀時(shí),患者應每天肌內注射甲酰四氫葉酸5-15毫克治療,直到造血功能恢復正常為止。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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