辛伐他汀膠囊為白色片或類(lèi)白色片。辛伐他汀膠囊的主要成份為辛伐他汀。那么,辛伐他汀膠囊的禁用人群有哪些呢?
辛伐他汀膠囊口服吸收良好,辛伐他汀膠囊吸收后肝內的濃度高于其他組織,辛伐他汀膠囊在肝內經(jīng)廣泛首關(guān)代謝,辛伐他汀膠囊的水解為代謝產(chǎn)物,辛伐他汀膠囊以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。辛伐他汀膠囊及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%,辛伐他汀膠囊的達峰時(shí)間為1.3~2.4小時(shí),t1/2β為3小時(shí)。60%從糞便排出,13%從尿排出。辛伐他汀膠囊治療2周可見(jiàn)療效,4~6周達高峰,辛伐他汀膠囊長(cháng)期治療后停藥,作用持續4~6周。
辛伐他汀膠囊本身無(wú)活性,辛伐他汀膠囊口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,辛伐他汀膠囊可以使膽固醇的合成減少,辛伐他汀膠囊能使低密度脂蛋白受體合成增加,辛伐他汀膠囊主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀膠囊對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
對辛伐他汀過(guò)敏的患者;對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過(guò)敏者;有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用辛伐他汀膠囊。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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