鹽酸普羅帕酮片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為鹽酸普羅帕酮。化學(xué)名:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]苯基]-1-丙酮鹽酸鹽。那么,鹽酸普羅帕酮片會(huì )出現頭痛癥狀嗎?
鹽酸普羅帕酮片口服后自胃腸道吸收良好,鹽酸普羅帕酮片服后2~3小時(shí)抗心律失常作用達峰效,作用可持續8小時(shí)以上,鹽酸普羅帕酮片的生物利用度呈劑量依賴(lài)性,如100mg普羅帕酮3.4%,而300mg的生物利用度為10.6%。鹽酸普羅帕酮片與血漿蛋白結合率高,達93%,劑量增加,鹽酸普羅帕酮片的生物利用度還會(huì )提高。鹽酸普羅帕酮片尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),鹽酸普羅帕酮片尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少博出量,鹽酸普羅帕酮片的作用均與用藥的劑量成正比。鹽酸普羅帕酮片還有輕度的降壓和減慢心率作用。
鹽酸普羅帕酮片對肝功能下降也會(huì )增加藥物的生物利用度,鹽酸普羅帕酮片對嚴重肝功能損害時(shí)普羅帕酮的清除減慢。鹽酸普羅帕酮片的藥代動(dòng)力學(xué)曲線(xiàn)為非線(xiàn)性。鹽酸普羅帕酮片半衰期為3.5~4小時(shí)。鹽酸普羅帕酮片經(jīng)腎臟排泄,鹽酸普羅帕酮片主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為原形物。鹽酸普羅帕酮片不能經(jīng)過(guò)透析排出。鹽酸普羅帕酮片的臨床資料表明,鹽酸普羅帕酮片的治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時(shí)可降低心肌的應激性,作用持久,PQ及QRS均增加,鹽酸普羅帕酮片可以延長(cháng)心房及房室結的有效不應期,鹽酸普羅帕酮片對各種類(lèi)型的實(shí)驗性心律失常均有對抗作用。鹽酸普羅帕酮片的抗心律失常作用與其膜穩定作用及競爭性β阻斷作用有關(guān)。
服用鹽酸普羅帕酮片早期的不良反應還有頭痛,頭暈、閃耀,其后可出現胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現房室阻斷癥狀。有兩例在連續服用兩周后出現膽汁郁積性肝損傷的報道,停藥后2~4周各酶的活性均恢復正常。據認為這一病理變化屬于過(guò)敏反應及個(gè)體因素性。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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