暢沛的主要作用是用于成人戒煙。伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑,對神經(jīng)中該受體具有高度親和力。那么,暢沛是如何分布的?
暢沛是一種α4β2nAChR部分激動(dòng)劑,它能與尼古丁競爭性結合于相同受體,但對該受體只有部分激動(dòng)作用,引起減半的受體應答效應,從而使患者體內多巴胺維持于相對較低的水平,避免戒煙過(guò)程中因多巴胺水平過(guò)高而產(chǎn)生的吸煙渴求和戒斷癥狀。同時(shí),暢沛占據尼古丁結合位點(diǎn),阻斷其作用,從而起到拮抗尼古丁的作用。
暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)分布:伐尼克蘭代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不少于10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物,體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。
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(實(shí)習編輯:葉燕玲)
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