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暢沛的生殖性研究是怎樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/6 17:42:27
    導讀:暢沛占據尼古丁結合位點(diǎn),阻斷其作用,從而起到拮抗尼古丁的作用。

基于暢沛的特性及目前的臨床經(jīng)驗,暢沛與其它藥物間未發(fā)現有臨床意義的相互作用。那么,暢沛的生殖性研究是怎樣的?

暢沛是一種α4β2nAChR部分激動(dòng)劑,它能與尼古丁競爭性結合于相同受體,但對該受體只有部分激動(dòng)作用,引起減半的受體應答效應,從而使患者體內多巴胺維持于相對較低的水平,避免戒煙過(guò)程中因多巴胺水平過(guò)高而產(chǎn)生的吸煙渴求和戒斷癥狀。同時(shí),暢沛占據尼古丁結合位點(diǎn),阻斷其作用,從而起到拮抗尼古丁的作用。

暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)的生殖性研究為:

在大鼠生育力試驗中,雄性大鼠與雌性大鼠經(jīng)口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達到15mg/kg/天(根據AUC,雄性大鼠與雌性大鼠分別相當于人最大推薦劑量1mgBID日暴露量的67倍與36倍)時(shí)未見(jiàn)生育力損害。但是經(jīng)口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達15mg/kg/天的妊娠大鼠子代可見(jiàn)生育力降低,3mg/kg/天(據AUC,相當于人最大推薦劑量1mgBID日暴露量的9倍)劑量組妊娠大鼠未見(jiàn)改變。

妊娠大鼠與家兔經(jīng)口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量分別達15與30mg/kg/天(根據AUC,分別相當于人最大推薦劑量1mgBID日暴露量的36倍與50倍)未見(jiàn)致畸作用。妊娠家兔經(jīng)口給予給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達30mg/kg/天可見(jiàn)胎崽重量減輕;劑量為10mg/kg/天(根據AUC,相當于人最大推薦劑量1mgBID日暴露量的23倍)時(shí)未見(jiàn)該現象。此外,妊娠大鼠經(jīng)口給予伐尼克蘭珀酸鹽劑量達15mg/kg/天可見(jiàn)子代生育力下降,聽(tīng)覺(jué)驚嚇?lè )磻鰪姟?/p>

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(實(shí)習編輯:葉燕玲)

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